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T3P丙基磷酸酐.pdf
来自 : max.book118.com/html/2017/0706 发布时间:2021-03-25
偶联试剂的未来 在制药和精细化工领域,偶联和脱水是在经济生产高纯度酰胺和酯的关键时刻所需的 合成工具。 T3P是这一技术的前沿,是一种高选择性的偶联试剂。 ® ® T3P是一个形成酰胺/肽键的优越试剂。 T3P极易使用,并具有优秀的反应选择性和低 差向异构化作用,因此所得产品的纯度和收率都较高。由于它的特性,可不必使用HOBt类 1 ® 的易爆危险的试剂。 此外, T3P试剂是真正“绿色”的——无毒,无过敏性/无致敏性, 副产所得的盐是安全的,并能完全溶于水中。反应结束时,可通过水洗容易地除去这些盐。 在其他聚合反应中,®T3P也有良好地表现,如酯化反应。另外,它还可作为一个温和的试 剂进行醇的氧化和洛森重排(Lossen rearrangement )。可根据要求提供详细的应用资料包。 可根据客户要求提供50%或其他浓度的各种不同溶剂的®T3P溶液。 纯化 产率 差向异构化 毒性 价格/克 综合 T3P ●容易 ●高 ●低 ●低 ●中等 ●●●●● EDC (WSC ) ●容易 ●中等 ●中等 ●高 ●中等 ●●●●● TBTU/HBTU ●难 ●高 ●低 ●中等 ●中等 ●●●●● PyCloP ●难 ●高 ●低 ●中等 ●非常高 ●●●●● BOP ●难 ●高 ●低 ●非常高 ●高 ●●●●● DCC/HOBt ●非常困难 ●中等 ●中等 ●高 ●低 ●●●●● DCC ●非常困难 ●低 ●高 ●高 ●低 ●●●●● ®T3P的新近研究 无论你是需要一个偶联试剂还是一个脱水剂, T3P均表现出生产效率,可更加有效地 使用设备,同时通过更加经济地使用原料提高了收率。与此同时,,®T3P无毒,无过敏性, 使用方便,并且可以高选择性地产生高纯度的产品。 反应机理 ®T3P可将羧酸上的氧原子转变为一个离去基团。在工业上,可利用廉价的水进行后处 理,方便地萃取出离去基团形成的副产物。高选择性和简易纯化后较小的产品损失所产生的 收率优势使®T3P多用于后期的合成步骤,尤其是合成多手性中心的分子。 ®T3P偶联:易于纯化(仅有水溶性的副产物) ®T3P:偶联性能领先 对 T3P和其他肽偶联试剂在制备九肽药物的性能方面进行了比较,在收率和低差向异 构化方面,®T3P要优于其他试剂。 收率 差向异构化 T3P 86.6 1.8 DCC/HOBt* 60.5 5.9 EDC/HOBt* 67.3 11.1 TBTU 53.2 9.1 HBTU 65.6
2017年7月6日实用性 对于具有几百吨年生产能力并具有专用于生产的实验性放大设备的客户,Archimica可 定制各式各样的溶液,以提供适应特殊需求的®T3P溶液。 声明 ® 向我们...酸酐T3P丙基磷酸酐.pdf,®T3P — 丙基磷酸酐 偶联试剂的未来 在制药和精细化工领域,偶联和脱水是在经济生产高纯度酰胺和酯的关键时刻所需的 ® 合成工具。 T3P是这一技术的前沿,是一种高选择性的偶联试剂。 ® ® T3P是一个形成酰胺/肽键的优越试剂。 T3P极易使用,并具有优秀的反应选择性和低 差向异构化作用,因此所得产品的纯度和收率都较高。由于它的特性,可不必使用HOBt类 1 ® 的易爆危险的试剂。 此外, T3P试剂是真正“绿色”的——无毒,无过敏性/无致敏性, 副产所得的盐是安全的,并能完全溶于水中。反应T3P丙基磷酸酐.pdf

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发布于 : 2021-03-25 阅读(0)